由SARS-CoV-2病毒引来的COVID-19大广为流传不断对全球公共卫生造成严重威胁。尽管世界各地施行了密集的应对控制措施，但现今新冠的感染率和死亡率仍然很高，许多国家面临着在此之后的感染兴起。
由于可用于抗击SARS-CoV-2感染的虫害器皿有限，人们迫切需要合作开发针对SARS-CoV-2的特异性虫害器皿。
SARS-CoV-2的主要酵母（Mpro）在病毒复制中起着核心作用。近来，中华民族研究人员结构设计并合成了32个新的含双环丙氨酸的Mpro抑制剂，它们意指Boceprevir或Telaprevir，两种已批准的虫害器皿。
所有阴离子在体外均能抑制SARS-CoV-2 Mpro的活性，IC50倍数在7.6～748.5 nM之间。Mpro与最必需的阴离子之一MI-23的共同素异形体揭示了其相互作用模式。
两种阴离子(MI-09和MI-30)在基于细胞的试验中展示出出出色的虫害毒活性。在SARS-CoV-2感染育种小鼠模型中，口服或小肠内MI-09或MI-30给药剂可明显降低肺部病毒负荷和肺部病变。
此外，这两种药剂器皿在小鼠血液也显示出很差的药剂代动力学特性和可靠性。
原始出处：
Jingxin Qiao et al. SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model. SCIENCE (2021).
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